產(chǎn)品名稱：Ferrostatin-1 (Fer-1),≥99%
中文別名： 3-氨基-4-(環(huán)己胺O)苯甲酸乙酯
英文名稱： Ferrostatin-1 (Fer-1)
英文別名： Ethyl 3-amino-4-(cyclohexylamino)benzoate;Ferrostatin-1 (Fer-1);ethyl 3-amino-4-cyclohexylaminobenzoate;Ferrostatin 1;Ferrostatin-1;3-amino-4-cyan-1-phenyl-pyrrol-2-carbonsaeureethylester;3-Amino-4-cyclohexylamino benzoic acid ethyl ester;3-amino-4-cyclohexylamino-benzoic acid ethyl ester;AC1LDIR8;AG-G-09537;CTK1E8332;ethyl 3-amino-4-cyano-1-phenyl-1H-pyrrole-2-carboxylate;HMS2445A21;Fer-1;Benzoic acid, 3-amino-4-(cyclohexylamino)-, ethyl ester;ferrostatin-1-fer-1;UJHBVMHOBZBWMX-UHFFFAOYSA-N;HMS3653M21;BCP17366;s7243;SB19587;SEL10496268;SEL10496253;ST45002378;SW2
品牌： PERFEMIKER
CAS號(hào)： 347174-05-4
分子式： C15N2O2H22
分子量： 262.35
純度：≥99%
貨號(hào)：PA47640
Ferrostatin-1（Fer-1）是一種高效的鐵死亡（ferroptosis）特異性抑制劑，化學(xué)名為 1,2 - 二氫 - 2,2,4 - 三甲基喹啉，分子式為 C??H??N，分子量 173.25 Da。科研用 Fer-1 通常為白色至類白色結(jié)晶粉末，純度≥99%（HPLC 檢測），溶于 DMSO 或乙醇，具備明確的分子結(jié)構(gòu)和穩(wěn)定的理化性質(zhì)。其核心作用機(jī)制是通過抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，阻斷鐵依賴的細(xì)胞死亡途徑，是研究鐵死亡機(jī)制及相關(guān)疾病的關(guān)鍵工具化合物。
一、科研領(lǐng)域的核心優(yōu)勢
1. 鐵死亡抑制的高特異性與強(qiáng)效性
· 專一性靶向鐵死亡通路：
Fer-1 不抑制凋亡、壞死或焦亡等其他細(xì)胞死亡方式，僅通過清除脂質(zhì)過氧化物（如過氧化磷脂）或抑制脂氧合酶（如 ALOX15）活性，特異性阻斷鐵死亡。例如：
· 在神經(jīng)細(xì)胞模型中，F(xiàn)er-1 可顯著逆轉(zhuǎn)鐵離子誘導(dǎo)的脂質(zhì)過氧化和細(xì)胞死亡，而對(duì)凋亡抑制劑 Z-VAD-FMK 無響應(yīng)。
· 低濃度高效抑制：
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中有效濃度通常為 1-10 μM，動(dòng)物模型中腹腔注射劑量為 1-5 mg/kg，即可發(fā)揮顯著的鐵死亡抑制效果，減少藥物毒性干擾。
2. 高純度保障實(shí)驗(yàn)可靠性
· 雜質(zhì)控制嚴(yán)格：
≥99% 的純度通過 HPLC、NMR 等多重檢測驗(yàn)證，不含內(nèi)毒素、核酸酶等污染物，避免對(duì)細(xì)胞活性、分子機(jī)制研究的干擾。例如：
· 在體外細(xì)胞培養(yǎng)中，低純度 Fer-1 可能因雜質(zhì)引發(fā)非特異性抗氧化反應(yīng)，導(dǎo)致鐵死亡抑制效果誤判。
· 結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性強(qiáng)：
粉末狀態(tài)在 - 20℃可長期保存（≥2 年），DMSO 溶液分裝后 - 20℃凍存可穩(wěn)定 3 個(gè)月以上，適合長期實(shí)驗(yàn)或多批次重復(fù)驗(yàn)證。
3.實(shí)驗(yàn)操作便捷性與兼容性
· 溶解性與劑量可控性：
易溶于 DMSO（溶解度≥100 mM），可快速配制母液并稀釋至工作濃度，適配細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（如 IC??測定）或動(dòng)物給藥（如腹腔注射、灌胃）。
· 聯(lián)合用藥兼容性：
可與其他抑制劑（如凋亡抑制劑、自噬抑制劑）或鐵離子螯合劑（如 DFO）聯(lián)合使用，用于多通路交互作用研究（如鐵死亡 - 自噬串?dāng)_）。
4. 標(biāo)準(zhǔn)化與文獻(xiàn)支持
· 批間一致性：
生產(chǎn)過程遵循 GMP 標(biāo)準(zhǔn)，不同批次的純度、活性一致，適合多中心研究或長期機(jī)制驗(yàn)證（如跨實(shí)驗(yàn)室重復(fù)鐵死亡抑制實(shí)驗(yàn)）。
· 高引用率與經(jīng)典案例：
作為鐵死亡領(lǐng)域的標(biāo)志性抑制劑，F(xiàn)er-1 被《Cell》《Nature》等頂刊廣泛引用，例如：
· 2012 年 Dixon 等人在《Cell》首次報(bào)道 Fer-1 抑制鐵死亡的作用，奠定其在該領(lǐng)域的工具藥地位；
· 2020 年《Nature Medicine》研究顯示，F(xiàn)er-1 可緩解非酒精性脂肪性肝炎（NASH）中的肝細(xì)胞鐵死亡。
二、典型應(yīng)用案例
1. 腫瘤鐵死亡抵抗機(jī)制研究：
在耐順鉑的卵巢癌細(xì)胞中，使用 Fer-1（5 μM）處理后，通過脂質(zhì)組學(xué)檢測發(fā)現(xiàn)其可恢復(fù)花生四烯酸代謝通路，逆轉(zhuǎn)鐵死亡抵抗，為克服化療耐藥提供新策略。
2. 脊髓損傷修復(fù)研究：
在大鼠脊髓挫傷模型中，腹腔注射 Fer-1（3 mg/kg/d）可減少損傷部位神經(jīng)元鐵死亡，降低脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物 4-HNE 水平，改善運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)。
3. 藥物肝毒性評(píng)估：
在對(duì)乙酰氨基酚（APAP）誘導(dǎo)的肝損傷模型中，F(xiàn)er-1 預(yù)處理可顯著降低肝細(xì)胞鐵死亡相關(guān)基因（如 PTGS2、ALOX12）的表達(dá)，驗(yàn)證鐵死亡在藥物肝毒性中的作用。
三、注意事項(xiàng)
· 儲(chǔ)存與溶解：
粉末需避光密封存放于 - 20℃，母液（DMSO 配制）建議分裝后 - 80℃凍存，避免反復(fù)凍融；使用時(shí)需用培養(yǎng)基稀釋，避免高濃度 DMSO 對(duì)細(xì)胞的毒性（通常 DMSO 終濃度≤0.1%）。
· 濃度優(yōu)化：
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中需預(yù)實(shí)驗(yàn)確定最佳濃度（1-10 μM），高濃度（如 > 20 μM）可能引發(fā)非特異性抗氧化效應(yīng)；動(dòng)物實(shí)驗(yàn)需根據(jù)物種調(diào)整劑量（如小鼠與大鼠的藥代動(dòng)力學(xué)差異）。
· 對(duì)照設(shè)置：
研究鐵死亡特異性時(shí)，需同時(shí)設(shè)置凋亡 / 壞死抑制劑對(duì)照（如 Z-VAD-FMK、Nec-1s），并通過鐵離子螯合劑（如 DFO）或 GPX4 過表達(dá)驗(yàn)證機(jī)制。
Ferrostatin-1 憑借其對(duì)鐵死亡的高特異性抑制、高純度可靠性及廣泛的應(yīng)用場景，成為氧化應(yīng)激、細(xì)胞死亡機(jī)制及相關(guān)疾病研究的核心工具化合物，尤其在腫瘤耐藥、神經(jīng)保護(hù)和器官損傷修復(fù)等領(lǐng)域發(fā)揮不可替代的作用，為基礎(chǔ)科研與轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)提供關(guān)鍵技術(shù)支撐。
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