產(chǎn)品名稱：鹽酸替洛龍
中文別名： 鹽酸替洛隆;鹽酸梯洛龍;2,7-雙[2-(二乙基氨基)乙氧基]-9-芴酮二鹽酸鹽;替洛隆二鹽酸鹽;Tilorone Dihydrochloride 替洛隆二鹽酸鹽;梯洛龍鹽酸鹽;替洛隆(梯洛龍);替洛隆鹽酸鹽;乙氨芴酮;二鹽酸替洛隆;2,7-雙[2-(二乙基氨基)乙氧基]-9-芴酮 二鹽酸鹽;梯洛龍二鹽酸鹽;替洛隆 二鹽酸鹽
英文名稱： Tilorone dihydrochloride
英文別名： Tilorone dihydrochloride;2,7-Bis[2-(diethylamino)ethoxy]-9-fluorenone dihydrochloride;Tilorone (dihydrochloride);TILORONE HYDROCHLORIDE;2,7-Bis-deae-fluorenone;bis-deae-fluorenonehydrochloride;Deae-f;TILORONE 2HCL;Tilorone DiHCl;Tilorone HCl;Tilorone hydrochloride [USAN];Bis-deae-fluorenone hydrochloride;BJ507J4LKY;RMI 10008DA;9H-Fluoren-9-one, 2,7-bis[2-(diethylamino)ethoxy]-, dihydrochloride;2,7-Bis(2-(diethylamino)ethoxy)fluoren-9-one dihydrochloride;9H-Fluoren-9-one, 2,7-bis(2-(diethylamino)ethoxy)-, ;2,7-bis[2-(diethylamino)ethoxy]-9H-fluoren-9-one dihydrochloride;2,7-Bis(2-diethylaminoethoxy)fluoren-9-one dihydrochloride;SCHEMBL146373;Tilorone dihydrochloride, 95%;2,7-Bis[2-(diethylamino)ethoxy]fluoren-9-one dihydrochloride;FT-0656019;CHEBI:147356;EX-A5740;UNII-BJ507J4LKY;2,7-bis[2-(diethylamino)ethoxy]fluoren-9-one;dihydrochloride;2,7-Bis(2-(Diethylamino)ethoxy)-9H-fluoren-9-one dihydrochloride;Lavomax;Amixin;D06149;J-016822;Tiloronedihydrochloride;J-524971;T2836;CS-4636;9H-Fluoren-9-one, 2,7-bis[2-(diethylamino)ethoxy]-, hydrochloride (1:2);FLUOREN-9-ONE, 2,7-BIS(2-(DIETHYLAMINO)ETHOXY)-, DIHYDROCHLORIDE;NSC-143969;TILORONE HYDROCHLORIDE [WHO-DD];s5020;HY-B1080;AMY10986;Q27274704;BCP18046;CCG-269573;Tilorone Hydrochloride (USAN);CHEMBL539581;AKOS005145903;TILORONE DIHYDROCHLORIDE [MI];9H-Fluoren-9-one, 2,7-bis(2-(diethylamino)ethoxy)-, dihydrochloride;MFCD00134071;KS-5182;BSVYJQAWONIOOU-UHFFFAOYSA-N;TILORONE HYDROCHLORIDE [MART.];27591-69-1
品牌： PERFEMIKER
CAS號： 27591-69-1
分子式： C25H36CL2N2O3
分子量： 483.47
純度：99%
貨號：PN04823
鹽酸替洛龍（英文名稱：Tilorone hydrochloride）是一種人工合成的免疫調(diào)節(jié)劑及抗病毒化合物，化學名為 1,2 - 雙 (3,4 - 二甲氧基苯氧基)- 乙烷鹽酸鹽，屬于乙氧基苯類衍生物。其分子式為 C??H??ClNO?，分子量 403.92 g/mol，CAS 號 27591-69-1。該化合物是替洛龍（Tilorone）的鹽酸鹽形式，通過游離堿與鹽酸成鹽制備，常用于藥物研究及體外實驗。
1.物理化學性質(zhì)描述
外觀與性狀
1. 常溫下為白色至類白色結晶性粉末，無臭或略帶胺味，吸濕性較弱，暴露于空氣中穩(wěn)定性較好，但需避光保存。
物理常數(shù)
1. 熔點：182~184 °C（分解），沸點：無實測數(shù)據(jù)（高溫下分解），閃點：無明確數(shù)據(jù)；
2. 溶解性：易溶于水（20 °C 時溶解度約 50 g/100 mL）、甲醇、乙醇，微溶于丙酮，幾乎不溶于乙醚、氯仿等非極性溶劑；水溶液呈酸性（pH 約 3~4），因鹽酸鹽解離出氫離子。
化學性質(zhì)
1. 成鹽特性：作為鹽酸鹽，在水中完全解離為替洛龍陽離子和氯離子，可與堿反應生成游離堿（替洛龍）；
2. 穩(wěn)定性：在中性或酸性條件下穩(wěn)定，遇強堿（如氫氧化鈉）可能發(fā)生水解，破壞乙氧基結構；高溫下易分解，釋放出揮發(fā)性有機物。
2.藥理作用與應用領域
免疫調(diào)節(jié)與抗病毒機制
1. 干擾素誘導作用：鹽酸替洛龍是最早發(fā)現(xiàn)的干擾素（Interferon, IFN）誘導劑之一，可刺激機體細胞（如巨噬細胞、成纖維細胞）合成并釋放 α/β 干擾素，增強抗病毒、抗腫瘤免疫應答；
2. 抗病毒活性：通過激活干擾素信號通路，抑制多種 RNA 和 DNA 病毒的復制，如流感病毒、皰疹病毒、乙型肝炎病毒等，在體外細胞實驗和動物模型（如小鼠、倉鼠）中顯示抗病毒效果；
3. 免疫增強作用：除誘導干擾素外，還可激活天然殺傷細胞（NK 細胞）、T 淋巴細胞等免疫細胞，調(diào)節(jié)細胞因子（如 IL-2、TNF-α）的分泌。
研究與應用場景
1. 基礎醫(yī)學研究：作為工具藥用于干擾素機制研究、抗病毒藥物篩選模型，或免疫調(diào)節(jié)通路的體外實驗（如細胞培養(yǎng)、動物實驗）；
2. 抗腫瘤研究：早期研究顯示其對小鼠移植性腫瘤（如肉瘤 S180、肝癌）有抑制作用，但因全身毒性（如肝損傷、血液系統(tǒng)毒性）未進入臨床應用；
3. 獸藥與農(nóng)業(yè)：曾嘗試用于禽類抗病毒感染（如新城疫病毒），但因毒性問題應用受限。
3.安全與儲存注意事項
危險性
1. 毒性：小鼠腹腔注射 LD50 約 150 mg/kg，大鼠口服 LD50 約 500 mg/kg，屬于中等毒性化合物；長期暴露可能引起肝腎功能損傷、血液學指標異常（如白細胞減少）；
2. 刺激性：粉塵對眼睛、呼吸道有刺激性，溶液接觸皮膚可能引起紅腫，誤食或吸入需立即就醫(yī)；
3. 環(huán)境危害：含氯化合物，需按有毒化學品處理，避免直接排入水體或土壤。
防護與儲存
1. 操作時佩戴防塵面具、乳膠手套及護目鏡，在通風櫥中進行，避免粉塵吸入或皮膚接觸；
2. 儲存于干燥、避光的密封容器中，常溫下保存即可，遠離強堿、氧化劑，防止分解或反應；若長期儲存，建議置于 4 °C 冰箱，保持包裝密封。
4.制備方法
經(jīng)典合成路線（替洛龍游離堿成鹽法）
原料：替洛龍游離堿（1,2 - 雙 (3,4 - 二甲氧基苯氧基) 乙烷）、濃鹽酸、有機溶劑（如乙醇）。
步驟：
a. 將替洛龍游離堿溶于無水乙醇中，加熱至 50~60 °C 使其完全溶解；
b. 在攪拌條件下，緩慢滴加濃鹽酸（1.1~1.2 當量），直至溶液 pH 降至 3~4，出現(xiàn)白色結晶；
c. 冷卻至室溫，靜置析晶 1~2 小時，過濾收集晶體，用少量冷乙醇洗滌 2~3 次；
d. 晶體在真空干燥箱中 40 °C 干燥 6~8 小時，得到鹽酸替洛龍純品，產(chǎn)率約 85%~90%，純度≥98%（HPLC 檢測）。
替代合成法（一鍋法制備）
若從起始原料合成，可通過 3,4 - 二甲氧基苯酚與 1,2 - 二溴乙烷在堿性條件下（如碳酸鉀）發(fā)生威廉姆遜醚合成反應，生成替洛龍游離堿，再與鹽酸成鹽。
該方法總產(chǎn)率約 60%~70%，需注意控制反應溫度（80~90 °C），避免酚羥基氧化，適用于規(guī)模化制備。
4.研究進展與局限性
· 早期臨床嘗試：20 世紀 70~80 年代曾開展針對病毒性肝炎、癌癥的臨床試驗，但因口服生物利用度低（約 10%）、全身毒性（如惡心、脫發(fā)、肝酶升高）及誘導干擾素的持續(xù)時間短，未獲批上市；
· 新型衍生物開發(fā)：為降低毒性，研究人員合成了替洛龍的結構類似物（如小分子 Toll 樣受體 7/8 激動劑），部分已用于抗病毒（如丙肝）和腫瘤免疫治療的臨床前研究；
· 當前定位：目前主要作為實驗室研究工具，用于干擾素誘導機制、先天免疫應答的基礎研究，或作為陽性對照藥用于抗病毒藥物篩選。
本文引用地址：http://www.baiduf7uo.cn/product/1572015.html
聯(lián)系方式：4006087598
滬公網(wǎng)安備31011402010658號